同为扩血管小儿，治疗作用有何大差异？

上个世纪上个世纪，美国人 Murad 等研究了苯酚创造条件张血管的效用，发现其能使组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是不必生物合成为 NO 后发挥创造条件血管效用。

NO-cGMP 信号自营效用的阐述也为小儿品的研发忠告了方向，一不足之处是提高某一组织内的 NO pH而发挥效用，另外一不足之处是增加某些组织中 cGMP pH。本期解说，我们就来讨论目前为止特指的 PDE 十分相似物。

本期解说：同为创造条件血管小儿，病患效用有何大关联？

目前为止特指的 PDE 十分相似物主要有哪几大类？各类的均是由小儿品分别是什么？

哪一类 PDE 十分相似物可特指病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 十分相似物，其振荡与血糖存在何种关系？

西地那非、将兵地那非同属哪一类 PDE 十分相似物？此类小儿品在适用时需注意哪些效用？

参考解答

1. PDE-3 十分相似物：柏木他氟、米力农

（1）柏木他氟

效红血球小儿品，其 CFDA 首肯止痛为特指持续功能性跛行、预防措施脑梗死复发 (心源功能性脑梗死除外)，其他临床应用参考如预防措施 PCI 术后后原发功能性。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、腹泻必要发生变化血糖。

基于日本人群的 CSPSⅡ实验，表明柏木他氟在预防措施脑卒中不足之处十分相似阿司匹林，肿胀功能性事件的年感染率要比阿司匹林组的更低，但引起的头痛、腹泻、心悸、黄疸和心动过速等更常见，停用柏木他氟的腹泻总数比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正功能性肌力效用和血管创造条件张小儿品，其 CFDA 首肯止痛是特指其他治果欠佳的急慢功能性高血压心力衰竭，其他临床应用如病患脊柱手术后时低心排血量。

其振荡与血糖有关，小血糖时主要表现为正功能性肌力效用，但当血糖加大，降到稳定的第二大正功能性肌力振荡时，其创造条件血管效用也随血糖的增加而有利于。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内减慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注持续。第二大日血糖不最多 1.13 mg/kg。病患不最多 2 周。肾脏不全时需更进一步及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 十分相似物：昂格雷

FDA 首肯用法特指特发功能性红血球增大和真功能性淋巴细胞增大，减少红血球转化，具有正功能性肌力和辛血管效用，不免导致液体潴留。作为 PDE3 抑制小儿也能抑制红血球的聚集。与柏木他氟、米力农、NSAIDs、效红血球小儿品等均称可增加发生肿胀的效用。

此外，PDE-4 十分相似物还有病患 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及病患银屑病的阿普司特，目前为止尚未在我国上市。

3. PDE-5 十分相似物：西地那非、将兵地那非、他达那非、双嘧达劳

（1）西地那非、将兵地那非、他达那非

此类小儿品最出名，广泛应用特指男功能性射精功能障碍的病患，由于是血管创造条件张剂，也可特指减少气管型号肺气管加压（美国 FDA 尚未首肯将将兵地那非特指病患此止痛）。

这一系列小儿品禁止与任何形式的酯小儿品同时应用。适用西地那非后 24 小时内或适用他达那非后 48 小时内不洁适用，即使在这些时间窗之后，可能仍存在较差的致呼吸困难效用。另外，肺静脉闭塞功能性结核病 (PVOD) 常常会被错误就其特发功能性气管型号肺气管加压，而肺血管创造条件张小儿如 PDE5 十分相似物可使 PVOD 腹泻的心血管状态显著好转，故不推荐此类腹泻适用。

叮嘱注意的是以上选择功能性的 PDE 十分相似物如昂格雷、柏木他氟对于心力衰竭（HF）腹泻有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 十分相似物对有临界功能性呼吸困难和/或低容量状态的 HF 腹泻有适用效用。

（2）双嘧达劳

CFDA 止痛特指效红血球聚集、预防措施原发功能性。此外，可借特指预防措施脑卒中（与阿司匹林均称），特指华法林的辅助病患以增强其效栓效用（如 FDA 止痛以防脊柱瓣膜置换术术后原发功能性），以及肾病综合症。

PDE-5 十分相似物还有未在我国上市的病患病患冠状动脉哮喘、得胜型号弥漫功能性的扎普司特等。

4. 非选择功能性 PDE 十分相似物：茶碱类小儿品

作为冠状动脉创造条件张剂其操纵慢功能性哮喘的能力在于有效炎、免疫调节及必要措施冠状动脉的效用。茶碱类对急功能性心肌梗死、活动功能性消化溃疡、未经操纵的诱发腹泻禁用。而多索茶碱不良反应感染率较低，临床耐受功能性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登